Зепатир

ЭФФЕКТИВНОСТЬ ЛЕЧЕНИЯ ГЕПАТИТА С ПРЕПАРАТОМ ЗЕПАТИР

Инновационный лекарственный препарат для безинтерфероновой терапии

«Zepatier» («Зепатир») – это ультрасовременный инновационный комбинированный противовирусный лекарственный препарат для безинтерфероновой терапии, который был одобрен Управлением по санитарному контролю медикаментов и продуктов питания (FDA) США.

Еще совсем недавно гепатит С считали смертельным заболеванием вследствие возникавших патологических изменений в ткани печени и иммунных клетках крови В-лимфоцитах в совокупности с прогрессирующими патологическими изменениями практически во всех других внутренних органах. Учитывая вирусную природу заболевания (вирус HCV является РНК-содержащим вирусом), в первых лечебных протоколах в качестве основного препарата применяли иммуномодулятор интерферон. В последующие годы дополнительно к интерферону начали применять неспецифический противовирусный химиопрепарат рибавирин.

Настоящим прорывом в решении проблемы радикального лечения гепатита С стало появление совершенно нового комбинированного препарата для полностью безинтерфероновой DAA терапии под торговым названием «Зепатир» («Zepatier»). Зепатир выпускают в таблетированной форме. В состав каждой таблетки входят два ультрасовременных ингибитора прямого противовирусного действия, которые способны быстро ингибировать (блокировать) два соответствующих белка-фермента в цикле репликации вируса HCV. Первый ингибитор – гразопревИр (grazoprevir, GZR, 100 мг в одной таблетке), блокирует вирусный белок NS3/4А-сериновую протеазу. Второй ингибитор – элбасвИр (elbasvir, EBR, 50 мг в одной таблетке), блокирует вирусный белок NS5A-репликазу.

Эффективность лечения препаратом «Зепатир» наивных пациентов достигает уровня не ниже 95-97% при гепатите С 1-го генотипа и не ниже 98-100% при 4-м генотипе HCV. Но прежде чем начинать лечение, следует проконсультироваться с опытным врачом и тщательно изучить инструкцию по применению препарата.

В 2018 г. препарат «Зепатир» был одобрен и зарегистрирован Министерством Здравоохранения РФ (регистрационный номер ЛП-005060), после чего стал доступен на территории России.

Зепатир

Описание препарата

«Зепатир» в качестве монотерапии назначают взрослым больным в возрасте старше 18 лет, у которых диагностирован хронический вирусный гепатит С 1-а, 1b или 4-го генотипа. В состав каждой таблетки препарата входят фиксированные дозы ингибитора белка NS3/4A гразопревИра (100 мг) и ингибитора белка NS5A элбасвИра (50 мг). Благодаря специфической генетической маркировке оба ингибитора проникают вглубь структуры вируса HCV и угнетают репликацию его РНК.

ГразопревИр и элбасвИр подавляют вирусные белки NS3/4A (сериновую протеазу) и NS5А (репликазу), которые необходимы вирусу гепатита С для размножения и сборки новых вирусных частиц. Максимальная концентрация активных действующих веществ наблюдается в плазме крови через 3-6 часов после приема одной таблетки препарата.

Таблетки «Зепатир» имеют двояковыпуклую продолговатую форму и покрыты пленочной оболочкой светло-коричневого цвета. На одной стороне таблетки нанесена гравировка «770», другая сторона таблетки гладкая.

Препарат Зепатир сражаеся с вирусом гепатита С

Противопоказания к приему Зепатира

Абсолютными противопоказаниями к началу лечения препаратом «Зепатир» являются:

  • возраст больного гепатитом С меньше 18 лет (клинические испытания безопасности и эффективности препарата среди больных данной возрастной группы не проводили);
  • беременность на любом сроке (клинические испытания безопасности и эффективности среди беременных женщин не проводили);
  • наличие у пациента какой-либо сопутствующей злокачественной опухоли, которая требует первоочередного лечения;
  • тяжелая дисфункция печени, связанная с субкомпенсированным или декомпенсированным циррозом печени функционального класса Child-B или Child-C;
  • врожденная непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, приобретенный дефицит лактозы.

Вместе с какими препаратами нельзя принимать Зепатир?

«Зепатир» нельзя принимать одновременно с целым рядом лекарственных препаратов, в числе которых:

  • ингибиторы (блокаторы) полипептида 1В, переносящего анионы органического происхождения – рифампицИн, дарунавИр, атазанавИр, лопинавИр, саквинавИр, кобицистАт, циклоспорИн;
  • препараты, которые индуцируют (активизируют) цитохром Р450 3А (CYP3A) или P-gp (Р-гликопротеин) – карбамазепИн, эфавирЕнз, фенитоИн, бозентАн, этравирИн, модафинИл, кетоконазОл;
  • различными противовирусными (ВИЧ) препаратами – атазанавИр/ритонавИр, дарунавИр/ритонавИр, лопинавИр/ритонавИр, саквинавИр/ритонавИр, типранавИр/ритонавИр;
  • препараты, которые содержат компоненты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum).

Зепатир следует принимать с осторожностью одновременно со следующими лекарственными препаратами:

  • дабигатрАна этексилАтом, антагонистами витамина К, аторвастатИном, розувастатИном, флувастатИном, ловастатИном, симвастатИном, такролИмусом, сунитинИбом.
Стоп

Особенности приема таблеток «Зепатир»

Долгосрочные пост-маркетинговые исследования последействия и безопасности препарата «Zepatier» на человеческий организм продолжаются до сих пор во многих странах мира. Поэтому необходимо принимать во внимание возможность манифестации еще не установленных нежелательных явлений и побочных эффектов, которые могут быть связаны с применением данного препарата.

Так, в частности, во время курса лечения ингибиторами Гразопревир (100 мг) + Элбасвир (50 мг) необходим регулярный лабораторный контроль сопутствующей хронической HBV-инфекции в части ее реактивации у пациентов с HBsAg+ и/или anti-HBc+. Таким больным рекомендуют проводить ПЦР-тестирование ДНК HBV в плазме крови во время курса лечения и еще в течение 12-ти недель после окончания терапии.

Беременность

На сегодняшний день нет достоверных сведений о характере влияния препарата «Зепатир» на организм беременных женщин. В то же время результаты доклинических исследований с участием экспериментальных животных не выявили какого-либо негативного влияния комбинации молекул-ингибиторов гразопревир и элбасвир на развитие эмбриона крыс и морских свинок даже в больших дозах, которые значительно превышали терапевтические дозы, назначаемые людям. Компания-производитель MSD допускает использование препарата «Зепатир» у беременных женщин больных гепатитом С в тех случаях, когда возможная польза для матери превышает потенциальный риск вредного воздействия на плод.

Беременность и лактация

Период лактации и грудного вскармливания

В настоящее время нет достоверных данных о способности препарата Зепатир проникать в грудное молоко у людей. Изучение на крысах показало, что элбасвир и гразопревир выводятся с молоком в период лактации у крыс. Примечательно, что содержание элбасвира в грудном молоке значительно выше, чем гразопревира. В плазме кормящего животного активных веществ меньше, чем в молоке. Вред для потомства, вскормленного самками крыс после воздействия гразопревиром и элбасвиром, не выявлен.

Перед тем как назначить препарат «Зепатир» женщине с гепатитом С, которая кормит ребенка грудным молоком, необходимо объективно оценить и сопоставить вероятность развития нежелательных последствий для ребенка и положительного воздействия лечения на организм матери.

Грудное вскармливание

Фертильность

Достоверной и объективной информации, которая подтверждала бы негативное влияние таблеток Зепатир на способность зачатия ребенка у людей нет. При экспериментах на крысах особям обоих полов в желудок вводили гразопревир и элбасвир в дозировках выше, чем рекомендовано для людей. На момент окончания исследования каких-либо нарушений фертильности у животных не наблюдали.

Влияние зепатира на оплодотворение

Побочные эффекты и нежелательные явления

Во время лечения препаратом «Зепатир» в режиме монотерапии (без Рибавирина) развитие побочных эффектов и нежелательных явлений, включая разнообразные клинические симптомы и отклонения лабораторных показателей от нормы, чаще всего регистрируют у пациентов, которые не соблюдают рекомендации врача, нарушают режим приема таблеток и/или не уделяют должного внимания контролю межлекарственных взаимодействий. Для устранения возникших нежелательных реакций или побочных эффектов некоторым больным дополнительно назначают симптоматическое лечение.

В числе наиболее частых нежелательных явлений, связанных с приемом таблеток «Зепатир», следует отметить:

  • быструю утомляемость и усталость (очень часто);
  • головную боль и/или головокружение (очень часто);
  • полное или частичное отсутствие аппетита;
  • нарушение сна вплоть до бессонницы;
  • тревожность, депрессию;
  • тошноту, диарею, сухость во рту, рвоту;
  • болезненные ощущения в животе, эпигастральной области;
  • кожный зуд и выпадение волос;
  • боли в суставах и мышцах;
  • повышение уровня общего билирубина не более чем в 2-5 раз по сравнению с верхней границей нормы;
  • повышение уровня активности АЛТ не более чем в 5-10 раз по сравнению с верхней границей нормы.

Некоторые факты про гепатит С

От момента инфицирования и до момента полного уничтожения вируса HCV больной гепатитом С является потенциальным источником опасного заболевания для близких людей.

У 8 из каждых 10 вновь заразившихся острый гепатит С через 6 месяцев после заражения плавно переходит в хроническую форму, потому что иммунная система не может самостоятельно справиться с вирусом HCV ввиду его высокой изменчивости. От момента заражения и затем в течение неопределенно длительного времени больной гепатитом С, как правило, не испытывает практически никаких неприятных субъективных ощущений.

Инкубационный период гепатита С, длительность которого может варьировать от 2 недель (15-18 суток) до 2 месяцев (50-60 суток), у большинства больных проходит незаметно. После окончания инкубационного периода наступает острая фаза заболевания и появляются следующие симптомы:

  • общая слабость и недомогание;
  • повышение температуры тела в сочетании с ломотОй во всем теле, болями в мышцах и суставах (гриппоподобный синдром, артралгический синдром);
  • чувство тяжести в области печени, правого подреберья и/или в эпигастрии;
  • снижение или полное отсутствие аппетита, тошнота, рвота;
  • транзиторный кожный зуд;
  • едва заметное желтушное окрашивание кожи, склер и слизистых оболочек (этот симптом бывает редко, не более чем у 5-7% больных).

Если не проводить противовирусную терапию, то через 18-20 лет после заражения у 70 процентов больных формируется HCV-ассоциированный цирроз печени. В том случае если на момент начала противовирусной терапии у больного уже имеет место цирротическая стадия заболевания добиться полного выздоровления бывает довольно трудно.

Зепатир в России

Способ применения и режимы лечения при разных генотипах вируса HCV

Начать лечение препаратом «Зепатир» – это значит взять правильный курс на освобождение организма от коварного вируса HCV и полное выздоровление от гепатита С. «Зепатир» принимают всего по одной таблетке (grazoprevir 100 мг / elbasvir 50 мг), один раз в день, вне зависимости от времени приема и типа пищи. Таблетку, покрытую пленочной оболочкой, нужно обязательно проглатывать целиком, таблетку нельзя разжевывать и разламывать.

Препарат практически полностью (не менее 95% введенной дозы) выводится из организма с кишечным содержимым через кишечник, в моче обнаруживают не более 1% введенного препарата. Разовая доза Зепатира строго фиксирована в одной таблетке (гразопревИр 100 мг + элбасвИр 50 мг) и не зависит от массы тела, индекса массы тела, пола и возраста пациента.

Рекомендации по длительности приема препарата «Зепатир» для лечения пациентов с хронической HCV инфекцией и компенсированным хроническим диффузным заболеванием печени, включая больных с компенсированным циррозом печени функционального класса Child-A (не более 6-ти баллов по шкале Child-Pugh) в режиме первичной безинтерфероновой терапии представлены ниже:

  • 1а генотип HCV: длительность курса лечения больных с 1а генотипом вируса HCV и уровнем вирусной нагрузки РНК ВГС не выше 800.000 МЕ/мл составляет 12 недель; если уровень виремии RNA HCV превышает показатель 800.000 МЕ/мл больному дополнительно назначают неспецифический противовирусный химиопрепарат рибавирин и увеличивают длительность курса первичной безинтерфероновой терапии до 16-ти недель;
  • 1b генотип HCV: больным с 1b генотипом HCV препарат назначают на 12 недель вне зависимости от уровня вирусной нагрузки RNA HCV в плазме крови; 8-ми недельный курс первичной безинтерфероновой терапии препаратом «Зепатир» можно рассматривать для тех пациентов, которые проходят противовирусную терапию в первый раз и у которых нет продвинутого печеночного фиброза или цирроза печени по результатам гистологического исследования ткани печени (METAVIR F0-F2) или по результатам неинвазивных методов исследований;
  • 3 генотип HCV: пациентам с 3 генотипом HCV, которые проходят противовирусную терапию впервые, «Зепатир» назначают в комбинации с препаратом «Совальди» (софосбувир, 400 мг) на 12 недель;
  • 4 генотип HCV: при 4-м генотипе HCV «Зепатир» назначают на 12 недель только тем пациентам, которые проходят противовирусную терапию впервые и у которых уровень вирусной нагрузки РНК ВГС в плазме крови не превышает 800.000 МЕ/мл; если уровень виремии RNA HCV превышает 800.000 МЕ/мл терапию усиливают рибавирином и курс лечения увеличивают до 16 недель.
Фотография упаковки препарата Зепатир

Преимущества лечения «Зепатиром»

К неоспоримым преимуществам препарата «Зепатир» следует отнести высокую противовирусную эффективность, удобную для применения таблетированную форму, несложные правила приема и простые условия хранения. Таблетки небольшого размера, светло-коричневой окраски, двояковыпуклой формы, покрыты пленочной оболочкой.

«Зепатир» принимают всего по одной таблетке один раз в день. Проходя курс лечения с помощью препарата «Зепатир», пациенту не нужно делать болезненные внутримышечные или внутривенные инъекции или лежать под капельницами во время длительных внутривенных инфузий.

Полное излечение от хронического гепатита С после 8-ми или 12-ти недель безинтерфероновой противовирусной терапии с помощью таблеток зепатир регистрируют не менее чем у 95% пациентов.

Таблетки зепатир - борьба с вирусом HCV

Сколько стоит Зепатир в США и России?

Средняя стоимость препарата «Zepatier» (Elbasvir 50 mg / Grazoprevir 100 mg) из расчета на 12-ти недельный курс лечения в аптечной сети США составляет 54.600 американских долларов. Стоимость одной упаковки, которая содержит 28 таблеток «Zepatier» из расчета на 4 недели лечения составляет 18.200 USD.

В России конечная цена препарата «Зепатир» в аптечной сети значительно ниже чем в США и Европе и во многом зависит от региона поставки и постоянно меняющихся условий закупки и особенностей транспортировки препарата до аптеки. На сегодняшний день цена Зепатира в аптеках Санкт-Петербурга варьирует от 210.000 до 220.000 руб. за 1 коробку с 28 таблетками на 4 недели лечения. В ближайшее время Министерство Здравоохранения России прогнозирует снижение стоимости препарата.

Для прохождения полного 12-ти недельного 84-х дневного курса первичной безинтерфероновой терапии с помощью ингибиторов гразопревИр (100 мг) + элбасвИр (50 мг) понадобится 3 коробки препарата по 28 таблеток в каждой. При покупке лекарственного препарата необходимо внимательно ознакомиться с регистрационным удостоверением и сертификатом качества, чтобы удостовериться в подлинности препарата. На картонную пачку, которая содержит 2 картонные обложки с 2 запаянными блистерами по 7 таблеток в каждом (14 таблеток в картонной обложке) и инструкцию по применению, наносят яркий рисунок, надпись ЗЕПАТИР и оригинальный логотип фармацевтической компании MSD (см. рис.).

Купить оригинальный препарат «Зепатир» производства всемирно известной американской фармацевтической компании MSD в Санкт-Петербурге можно в аптечном представительстве медицинской клиники ЭКСКЛЮЗИВ. Наша клиника является безусловным лидером по лечению больных гепатитом С в России. Врачи-гепатологи и инфекционисты наряду с клинической практикой проводят научные исследования в области патогенеза, диагностики и лечения хронической HCV-инфекции

С помощью новейшего оборудования в клинике выполняют полное обследование по гепатиту С, устанавливают генотип и подтип вируса HCV или рекомбинантные штаммы, определяют стадию печеночного фиброза, уровень вирусной нагрузки РНК ВГС в плазме крови (виремии RNA HCV) и в иммунных клетках периферической крови и костного мозга (стернальная пункция), мутации лекарственной устойчивости вируса HCV (полиморфизмы NS3/4A, NS5A, NS5B), диагностируют и типируют криоглобулины и титр различных аутоантител в плазме крови. Исходя из этих показателей врачебный консилиум определяет оптимальный режим и длительность терапевтического курса и принимает коллегиальное решение о целесообразности назначения дополнительных лекарственных препаратов, таких, например, как рибавирин или софосбувир.

Начинать лечение и объективно контролировать состояние пациента во время безинтерфероновой терапии должен врач, который имеет опыт лечения современными противовирусными препаратами. Медицинская клиника ЭКСКЛЮЗИВ оказывает полное врачебное сопровождение каждому больному на всех этапах обследования, лечения и последующего наблюдения, а также контроль межлекарственных взаимодействий во время проведения курса безинтерфероновой терапии.

Зепатир

Эффективность лечения препаратом Зепатир

Определенная часть больных гепатитом С начинают лечение препаратом «Зепатир», имея на момент начала безинтерфероновой терапии многолетний анамнез заболевания, далеко зашедшую стадию печеночного фиброза и тяжелые внепеченочные полиорганные проявления HCV-инфекции. У таких больных в течение нескольких первых дней приема таблеток существует вероятность возникновения нежелательных явлений и побочных эффектов. Это связано, в первую очередь, с характером внутрипеченочного метаболизма ингибитора NS3/4A гразопревира, который блокирует вирусный белок NS3/4A. Пациенты жалуются на появление легкой желтухи, кожного зуда, головной боли, тошноты, слабости и недомогания, раздражительности, нарушения сна.

Больные гепатитом С, проходящие курс лечения таблетками Зепатир в клинике ЭКСКЛЮЗИВ, регулярно сдают биохимические, вирусологические и иммунологические анализы крови. У большинства пациентов уже после первых двух недель терапевтического курса в плазме крови перестает определяться РНК вируса гепатита С и результаты биохимических анализов крови показывают существенную положительную динамику.

Не менее чем у 95% пациентов на момент окончания 12-ти недельного курса первичной безинтерфероновой терапии зепатиром констатируют промежуточный вирусологический ответ, а еще через 12 недель устойчивый вирусологический ответ, эрадикацию (искоренение) вируса HCV и полное выздоровление от гепатита С.

Регулярное врачебное наблюдение за пациентом во время лечения обеспечивает надежный клинический контроль состояния пациента и полную безопасность проводимой безинтерфероновой терапии. В случае ухудшения общего состояния больного необходимо внимательно осмотреть пациента и взять контрольные анализы крови.

Лечение препаратом зепатир в СПБ

Записаться к специалисту нашего центра

Записаться на прием к опытному врачу нашего многопрофильного медицинского центра для лечения или диагностики можно по телефону +7 (812) 570-80-80 ежедневно с 09.00 до 21.00 или онлайн здесь.

    Комментарии для сайта Cackle